Основні відмінності між сучасними мукоактивними препаратами

огляд підготовлено сімейним лікарем Ю.В.Масляник

Кашель - один з основних проявів безлічі захворювань органів дихальної системи - від ГРВІ до бронхіальної астми. Покликаний очистити дихальні шляхи від запального секрету і продуктів життєдіяльності мікроорганізмів, непродуктивний кашель може стати патологічним симптомом, що втомлює хворого і збільшує перебіг основної хвороби. Тому кашель обов'язково треба лікувати, в тому числі - призначенням відхаркувальних (мукоактивних) препаратів. При цьому важливо вибрати правильний мукоактивний препарат, що відповідає характеру захворювання і володіє оптимальним механізмом дії. Більшість сучасних препаратів, що полегшують відходження мокроти, є похідними однієї з трьох активних молекул - карбоцистеїна, N-ацетил-L-цистеїну і амброксола, у яких, незважаючи на "загальний" відхаркувальний ефект дуже багато клінічно значущих відмінностей.

1. Група препаратів

Карбоцистеїн - препарат з групи мукорегуляторів, тобто засобів, які регулюють в'язкість, еластичність і кількість слизу.

N-ацетил-L-цистеїн - препарат з групи муколітиків - засобів, що зменшують в'язкість слизу.

Амброксол - препарат з групи мукокінетиків, тобто засобів, що сприяють поліпшенню мукоциліарного кліренсу (потоку і транспорту бронхіального слизу).

2. Механізм дії

Механізм дії карбоцистеїна полягає в активації сіалової трансферази - ферменту келихоподібних клітин слизової оболонки, і еластази нейтрофілів.

N-ацетил-L-цистеїн розриває дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння і гальмує полімеризацію мукопротеїдів.

Амброксол стимулює секрецію сурфактанта альвеолярними пневмоцитами і клітинами Кларка; підвищує активність війок миготливого епітелію.

3. Лікувальні ефекти

Карбоцістеін:

• нормалізує склад, в'язкість і еластичність бронхіального слизу (муколітичний ефект);
• стимулює регенерацію слизової оболонки і відновлення її структури (регенераторний ефект);
• нормалізує (зменшує) кількість продукуючих слиз келихоподібних клітин і, як наслідок, кількість вироблюваного слизу;
• відновлює секрецію IgA (специфічний протиінфекційний захист);
• відновлює кількість сульфгідрильних груп (неспецифічний протиінфекційний захист);
• потенціює діяльність війчатих клітин і покращує виживання миготливого епітелію, покращуючи мукоциліарний кліренс (мукокінетичний ефект);
• впливає на активні форми кисню (антиоксидантний ефект);
• пригнічує продукцію цитокінів при інфекціях (протизапальний ефект);
• має імуномодулюючу активність;
• перешкоджає прикріпленню патогенних бактерій до клітин епітелію верхніх дихальних шляхів;
• зменшує титри вірусу сезонного грипу зовні і всередині епітеліальних клітин дихальних шляхів;
• не викликає бронхоконстрикцію.

N-ацетил-L-цистеїн: надає пряму муколітичну, а також антиоксидантну та протизапальну дію. Застосування N-ацетил-L-цистеїну значно збільшує обсяг мокротиння, в ряді випадків - до "затоплення" легких, що вимагає застосування відсмоктування у людей зі зниженим кашльовим рефлексом (літні та діти). Крім того, при використанні N-ацетил-L-цистеїну, на відміну від карбоцистеїна, можливий розвиток бронхоспазму, особливо при бронхіальній астмі. Тривале застосування N-ацетил-L-цистеїну може привести до придушення діяльності війчатих клітин.

Амброксол: зменшує в'язкість і знижує адгезивність секрету бронхіальних залоз і мокротиння (муко-/секретолітична дія, мукорегуляторний ефект) і відновлює мукоциліарний кліренс (мукокінетічний ефект). Як і N-ацетил-L-цистеїн (на відміну від карбоцистеїна) збільшує кількість утвореного мокротиння.

4. Показання до застосування

Карбоцістеїн впливає на всі відділи дихальної системи, що мають однакову будову епітелію і війчасті клітини, а тому показаний при лікуванні симптомів порушень бронхіальної секреції та виведення мокротиння, наприклад

• ринітах
• ріносинуситів
• сінуситів
• середнього отиту
• трахеїтів
• бронхітів
• бронхіальної астми
• бронхоектатіческої хвороби.

Карбоцістеїн вважається препаратом вибору при гострих і затяжних захворюваннях органів дихання, що супроводжуються кашлем з великою кількістю слизової мокроти, у дорослих і дітей, а також препаратом вибору для хворих з бронхіальною астмою і астматичним бронхітом.

N-ацетил-L-цистеїн застосовується при утрудненому відходженні мокроти і в'язкого секрету з дихальних шляхів при отиті, синуситі, бронхіті, трахеїті, пневмонії, бронхоектатичній хворобі, абсцесі і емфіземі легенів.

Амброксол використовується для лікування бронхітів, пневмонії та профілактики загострень бронхіальної астми, хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ) і бронхоектатичної хвороби. Слід враховувати повільний розвиток лікувального ефекту амброксола: початок дії препарату при пероральному прийомі через 36-72 години.

Джерела:

1. І.Л. Клячкіна. Мукоактивні препарати в лікуванні гострого кашлю. "ЭФЕКТИВНА ФАРМАКОТЕРАПІЯ. Пульмонологія и оториноларингологія" № 1 (29) | 2015. http://umedp.ru/articles/mukoaktivnye_preparaty_v_lechenii_ostrogo_kashlya.html
2. І. Торшин, О. Громова. Экспертний аналіз даних в молекулярній фармакології. Москва. Видавництво Моск. Центра безперервної математичної освіти. 2012. Стр. 337-345.
3. Флюдітек. http://www.drlz.com.ua/
4. Лазолван® (Lasolvan®). http://www.drlz.com.ua/
5. Ацетилцистеїин. http://www.drlz.com.ua/

ФЛЮДІТЕК

Склад лікарського засобу: діюча речовина: карбоцистеїн (carbocisteine);

Флюдітек 2 %: 1 мл сиропу містить 20 мг карбоцистеїну;

Флюдітек 5 %: 1 мл сиропу містить 50 мг карбоцистеїну.

Лікарська форма. Сироп.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують при кашлі та застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Карбоцистеїн. Код АТС R05С В03.

Показання для застосування. Лікування симптомів порушень бронхіальної секреції та виведення мокротиння, особливо при гострих бронхолегеневих захворюваннях, наприклад при гострому бронхіті; при загостреннях хронічних захворювань дихальної системи.

Протипоказання.

Флюдітек 2%.

• Дитячий вік до 2-х років;
• гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;
• пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення;
• І триместр вагітності (у зв’язку з недостатньою кількістю даних щодо тератогенної та ембріотоксичної дії).

Флюдітек 5%.

• гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;
• пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення;
• І триместр вагітності (у зв’язку з недостатньою кількістю даних щодо тератогенної та ембріотоксичної дії).

Спосіб застосування та дози.

Флюдітек 2 %: Діти віком від 2 до 5 років - по 1 доз. ст., наповненому до відмітки 5 мл, 2 рази на день; Діти віком від 5 років до 15 років - по 1 доз. ст., наповненому до відмітки 5 мл, 3 рази на день. Флюдітек 5 %: по 1 дозувальному стаканчику, наповненому до відмітки 15 мл, 3 рази на день.

Побічні ефекти.

Флюдітек 2 %:

• Ризик розвитку порушення бронхіальної прохідності у дітей віком до 2-х років (див. розділи «Протипоказання» і «Особливості застосування»).
• Можливі розлади травлення (біль у шлунку, нудота, блювання, діарея). У таких випадках рекомендується зменшити дозу.
• Можливі алергічні шкірні реакції, такі як кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, еритематозні шкірні висипання (можливо, віддалені у часі).
• Було зафіксовано декілька випадків фіксованого висипу, викликаного лікарським засобом.

Флюдітек 5 %:

• Можливі розлади травлення (біль у шлунку, нудота, блювання, діарея). У таких випадках рекомендується зменшити дозу.
• Можливі алергічні шкірні реакції, такі як кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, еритематозні шкірні висипання (можливо, віддалені у часі).
• Було зафіксовано декілька випадків фіксованого висипу, викликаного лікарським засобом.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Реєстраційні посвідчення:

Флюдітек, сироп 5% РП № UA/8082/01/02/01 Наказ МОЗ №1422 від 01.08.2018.

Флюдітек, сироп 2% РП № UA/8082/01/01 Наказ МОЗ №1422 від 01.08.2018.

Виробник. Іннотера Шузі, Франція/Innothera Chouzy, France.

Повна інформація про препарат міститься в інструкції для медичного застосування препарату.

Матеріал для розповсюдження в рамках спеціалізованих семінарів, конференцій, симпозіумів з медичної тематики та у спеціалізованих виданнях, призначених для медичних та фармацевтичних працівників.