Основные отличия между современными мукоактивными препаратами

обзор подготовлено семейным врачом Ю.В.Масляник

Кашель - одно из основных проявлений множества заболеваний органов дыхательной системы - от ОРВИ до бронхиальной астмы. Призванный очистить дыхательные пути от воспалительного секрета и продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, непродуктивный кашель может стать патологическим симптомом, утомляющим больного и усугубляющим течение основной болезни. Поэтому кашель обязательно надо лечить, в том числе - назначением отхаркивающих (мукоактивных) препаратов. При этом важно выбрать правильный мукоактивный препарат - соответствующий характеру заболевания и обладающий оптимальным механизмом действия. Большинство современных препаратов, облегчающих отхождение мокроты, являются производными одной из трех активных молекул - карбоцистеина, N-ацетил-L-цистеина и амброксола, у которых, несмотря на "общий" отхаркивающий эффект очень много клинически значимых отличий.

1. Группа препаратов

Карбоцистеин - препарат из группы мукорегуляторов, то есть средств, регулирующих вязкость, эластичность и количество секретируемой слизи.

N-ацетил-L-цистеин - препарат из группы муколитиков - средств, уменьшающих вязкость слизи.

Амброксол - препарат из группы мукокинетиков, то есть средств, способствующих улучшению мукоцилиарного клиренса (тока и транспорта бронхиальной слизи).

2. Механизм действия

Механизм действия карбоцистеина заключается в активации сиаловой трансферазы - фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки, и эластазы нейтрофилов.

N-ацетил-L-цистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты и тормозит полимеризацию мукопротеидов.

Амброксол стимулирует секрецию сурфактанта альвеолярными пневмоцитами и клетками Кларка; повышает активность ресничек мерцательного эпителия.

3. Лечебные эффекты

Карбоцистеин:

• нормализует состав, вязкость и эластичность бронхиальной слизи (муколитический эффект);
• стимулирует регенерацию слизистой оболочки и восстановление ее структуры (регенераторный эффект);
• нормализует (уменьшает) количество продуцирующих слизь бокаловидных клеток и, как следствие, количество вырабатываемой слизи;
• восстанавливает секрецию IgA (специфическая противоинфекционная защита);
• восстанавливает количество сульфгидрильных групп (неспецифическая противоинфекционная защита);
• потенцирует деятельность реснитчатых клеток и улучшает выживаемость мерцательного эпителия, улучшая мукоцилиарный клиренс (мукокинетический эффект);
• воздействует на активные формы кислорода (антиоксидантный эффект);
• подавляет продукцию цитокинов при инфекциях (противовоспалительный эффект);
• обладает иммуномодулирующей активностью;
• препятствует прикреплению патогенных бактерий к клеткам эпителия верхних дыхательных путей;
• уменьшает титры вируса сезонного гриппа снаружи и внутри эпителиальных клеток дыхательных путей;
• не вызывает бронхоконстрикцию.

N-ацетил-L-цистеин: оказывает прямое муколитическое, а также антиоксидантное и противовоспалительное действие. Применение N-ацетил-L-цистеина значительно увеличивает объем мокроты, в ряде случаев - до "затопления" легких, что требует применения отсоса у людей с пониженным кашлевым рефлексом (пожилые и дети). Кроме того, при использовании N-ацетил-L-цистеина, в отличие от карбоцистеина, возможно развитие бронхоспазма, особенно при бронхиальной астме. Длительное применение N-ацетил-L-цистеина может привести к подавлению деятельности реснитчатых клеток.

Амброксол: уменьшает вязкость и снижает адгезивность секрета бронхиальных желез и мокроты (муко-/секретолитическое действие, мукорегуляторный эффект) и восстанавливает мукоцилиарный клиренс (мукокинетический эффект). Как и N-ацетил-L-цистеин (в отличие от карбоцистеина) увеличивает количество образуемой мокроты.

4. Показания к применению

Карбоцистеин воздействует на все отделы дыхательной системы, имеющие одинаковое строение эпителия и реснитчатые клетки, а потому показан при лечении:

• ринитов
• риносинуситов
• синуситов
• среднего отита
• трахеитов
• бронхита
• бронхиальной астмы
• бронхоэктатической болезни.

Карбоцистеин считается препаратом выбора при острых и затяжных заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся кашлем с обильной слизистой мокротой, у взрослых и детей, а также препаратом выбора для больных с бронхиальной астмой и астматическим бронхитом.

N-ацетил-L-цистеин применяется при затрудненном отхождении мокроты и вязкого секрета из дыхательных путей при отите, синусите, бронхите, трахеите, пневмонии, бронхоэктатической болезни, абсцессе и эмфиземе легкого.

Амброксол используется для лечения бронхитов, пневмонии и профилактики обострений бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и бронхоэктатической болезни. Следует учитывать медленное развитие лечебного эффекта амброксола: начало действия препарата при пероральном приеме через 36-72 часа.

Источники:

1. И.Л. Клячкина. Мукоактивные препараты в лечении острого кашля. "ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ. Пульмонология и оториноларингология" № 1 (29) | 2015. http://umedp.ru/articles/mukoaktivnye_preparaty_v_lechenii_ostrogo_kashlya.html
2. И. Торшин, О. Громова. Экспертный анализ данных в молекулярной фармакологии. Москва. Издательство Моск. центра непрерывного математического образования. 2012. Стр. 337-345.
3. Флюдитек. http://www.drlz.com.ua/
4. Лазолван® (Lasolvan®). http://www.drlz.com.ua/
5. Ацетилцистеин. http://www.drlz.com.ua/

ФЛЮДІТЕК

Склад лікарського засобу: діюча речовина: карбоцистеїн (carbocisteine);

Флюдітек 2 %: 1 мл сиропу містить 20 мг карбоцистеїну;

Флюдітек 5 %: 1 мл сиропу містить 50 мг карбоцистеїну.

Лікарська форма. Сироп.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують при кашлі та застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Карбоцистеїн. Код АТС R05С В03.

Показання для застосування. Лікування симптомів порушень бронхіальної секреції та виведення мокротиння, особливо при гострих бронхолегеневих захворюваннях, наприклад при гострому бронхіті; при загостреннях хронічних захворювань дихальної системи.

Протипоказання.

Флюдітек 2%.

• Дитячий вік до 2-х років;
• гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;
• пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення;
• І триместр вагітності (у зв’язку з недостатньою кількістю даних щодо тератогенної та ембріотоксичної дії).

Флюдітек 5%.

• гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;
• пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення;
• І триместр вагітності (у зв’язку з недостатньою кількістю даних щодо тератогенної та ембріотоксичної дії).

Спосіб застосування та дози.

Флюдітек 2 %: Діти віком від 2 до 5 років - по 1 доз. ст., наповненому до відмітки 5 мл, 2 рази на день; Діти віком від 5 років до 15 років - по 1 доз. ст., наповненому до відмітки 5 мл, 3 рази на день. Флюдітек 5 %: по 1 дозувальному стаканчику, наповненому до відмітки 15 мл, 3 рази на день.

Побічні ефекти.

Флюдітек 2 %:

• Ризик розвитку порушення бронхіальної прохідності у дітей віком до 2-х років (див. розділи «Протипоказання» і «Особливості застосування»).
• Можливі розлади травлення (біль у шлунку, нудота, блювання, діарея). У таких випадках рекомендується зменшити дозу.
• Можливі алергічні шкірні реакції, такі як кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, еритематозні шкірні висипання (можливо, віддалені у часі).
• Було зафіксовано декілька випадків фіксованого висипу, викликаного лікарським засобом.

Флюдітек 5 %:

• Можливі розлади травлення (біль у шлунку, нудота, блювання, діарея). У таких випадках рекомендується зменшити дозу.
• Можливі алергічні шкірні реакції, такі як кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, еритематозні шкірні висипання (можливо, віддалені у часі).
• Було зафіксовано декілька випадків фіксованого висипу, викликаного лікарським засобом.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Реєстраційні посвідчення:

Флюдітек, сироп 5% РП № UA/8082/01/02/01 Наказ МОЗ №1422 від 01.08.2018.

Флюдітек, сироп 2% РП № UA/8082/01/01 Наказ МОЗ №1422 від 01.08.2018.

Виробник. Іннотера Шузі, Франція/Innothera Chouzy, France.

Повна інформація про препарат міститься в інструкції для медичного застосування препарату.

Матеріал для розповсюдження в рамках спеціалізованих семінарів, конференцій, симпозіумів з медичної тематики та у спеціалізованих виданнях, призначених для медичних та фармацевтичних працівників.